Skip to Main Content
Table 2.

IC50 values for inhibition of cell proliferation of marketed TKIs and novel small molecule BCR-ABL1 inhibitors

UnmutatedT315IY253FY253HE255KE255VM351TK562 cells
Imatinib 260 >6,400 3,475 >6,400 5,200 >6,400 880 250-400 
Nilotinib 13 >2,000 125 450 200 430 15 30 
Dasatinib 0.8 >200 1.4 1.3 5.6 11 1.1 
DCC-2036 5.8 7.9 25 — 83 — 11 5.5 
MK-0457 100-200 100-200 100-200 — — — — <300 
AP24534 14 — — — — — 60* 
SGX393 12 7.3 334 <300 77 >500 <25 <25 
UnmutatedT315IY253FY253HE255KE255VM351TK562 cells
Imatinib 260 >6,400 3,475 >6,400 5,200 >6,400 880 250-400 
Nilotinib 13 >2,000 125 450 200 430 15 30 
Dasatinib 0.8 >200 1.4 1.3 5.6 11 1.1 
DCC-2036 5.8 7.9 25 — 83 — 11 5.5 
MK-0457 100-200 100-200 100-200 — — — — <300 
AP24534 14 — — — — — 60* 
SGX393 12 7.3 334 <300 77 >500 <25 <25 

NOTE: The activity of all compounds on cell proliferation of the BCR-ABL1–positive K562 is shown for comparison. IC50, concentration of an inhibitor required for 50% inhibition of cell proliferation. All BCR-ABL1 constructs were engineered into Ba/F3 cells. All values are expressed in nmol/L.

*

IC90 value in K562 cells.

Close Modal

or Create an Account

Close Modal
Close Modal